第三代头孢菌素药学特点
第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,其抗G-菌活性更强(抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌),对G+菌作用不及一、二代,对β-内酰胺酶更稳定,基本无肾毒性。对各种肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用,其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。
临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,呼吸道,脑膜炎,败血症等感染。
表5:第三代头孢菌素药学特点
第四代头孢菌素药学特点
第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似,抗G-菌活性(包括铜绿假单胞菌)与头孢他啶相似,对β-内酰胺酶更加稳定,但对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定性稍差。无肾毒性。
临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
表6:第四代头孢菌素药学特点
第五代头孢菌素药学特点
第五代头孢菌素类药物目前仅有头孢洛林和头孢吡普两种。相比较第四代头孢菌素,第五代头孢菌素对菌具G+有更广的抗菌谱,特别是增加对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较强的抗菌作用,其中,头孢吡普是第一个对MRSA和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)有效的头孢菌素类药物。而G-菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。
目前,临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染,包括MRSA。
表7:第五代头孢菌素药学特点