常用降压药及降糖药的分类及使用 一降压药 1、血管紧张素II受体拮抗剂ARB(沙坦类)。 主要有氯沙坦、结沙坦(代文)等。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚,对已肥厚的左心室可能会使其逆转;对动脉硬化血管有一定的重塑作用;能够减少蛋白尿,对肾脏也有除降低血压外的保护作用。 2、钙离子拮抗剂 CCB(地平类)。 主要有非洛地平(波一定)、氨氯地平(络活喜)、硝苯地平(心痛定)、拉西地平等。它通过阻滞钙通道,扩张血管。松弛血管平滑肌,来达到降压效果,可同时降低收缩期和舒张期血压,降低收缩压更明显,降压效果较强;它同时舒张冠状动脉血管,可以治疗心绞痛;还可逆转高血压所致的左心室肥厚:对糖、脂代谢和电解质无明显影响,长期使用无耐受性。第一代短效的钙离子拮抗剂(如硝苯地平),由于它的缺点明显,已不再提倡使用,第二代的非洛地平缓释剂。第三代的氨氯地平当前应用比较广泛,效果也比较好,副作用较少。 3、β受体阻滞剂(洛尔类) 主要有比索洛尔(博苏)、阿普洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等,对心脏的保护作用强,可降低心肌的耗氧量,减少心肌梗死后面积的扩大,对于高血压件有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好,它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。但该药可降低患者对低血糖的反应,使用时要增加检测血糖的频率,该药还有降低心率的作用。现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物,建议不再将其作为抗高血压的一线药物,但意见并不一致。 4、 利尿剂(噻嗪类)。 以氢氯噻嗪(双氢克尿赛)为主,新型制剂有吲达帕胺(比寿山)等。通过扩张血管等作用,降压效果达80%,是降压药的主力军。对于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治疗作用。利尿剂中的某些种类对糖代谢和脂代谢有不利影响,有些尚可增加血尿酸的浓度,糖代谢素乱及糖尿病患者,痛风患者和高脂血症不能用。 5、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI(普利类)。 主要有西拉普利(一平苏)、贝那普利(洛丁新)、卡托普利(开博通)、依那普利(怡那林)、信朵普利(美施达)、福辛普利(蒙诺)等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2.不灭活缓激肽,产生降压效应,单药治疗60-70%都有降压效果,大多一小时内见效,但需几周才能达到最大降压效理,与利尿剂,钙拮抗剂、a受体阻滞剂联合应用,可增加降压效应,与β受体阻滞剂合用,增效不明显,该药可减少左心室肥厚。其作用优于其它降压药:能增加胰岛素敏感性,减少胰岛素抵抗:能减少肾病的微量白蛋白尿,延缓肾损害的进展,能抗氧化抑制动脉硬化,改善心脏功能,治疗心力衰竭。 二降糖药 口服降糖药物目前主要有双胍类、磺脲类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)、非磺脲类胰岛素促泌剂(餐时血糖调节剂)五大类 1. 磺脲类:必须饭前服 磺脲类药物是传统的口服降糖药,属于内源性的胰岛素促泌剂,降糖作用快。能降低正常的血糖,因此有发生低血糖的副作用。使用这类降糖药,必须严格在饭前服用,剂量必须合适,患者外出需要随身携带糖果。不过,新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型,一天仅空腹服用一次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀),少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中,格列苯脲降糖作用最强,也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的药物,作用维持时间最长,也最容易发生低血糖反应,在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物,其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄,因此,对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。 这类药物还有多种药物剂型,如普通片。缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的,而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加,故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 2、二甲双胍:肥胖患者首选 二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药,它除了降糖,还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖,二甲双胍降空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药。即确诊后就开始使用,即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时,也一直使用,副作用主要为胄肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能,但肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。 3.噻唑烷二酮类降糖药(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类主要包括吡格列酮和罗格列酮。这类药物最常易的不良反应为肝功能损伤和水肿,在使用过程初期要注意监测自己的肝脏功能,心功能在竭的患者使用此类药物发生水钠潴留的机会增加,从而加重心脏负担,所以要慎用此类药物,使用此类药物还有促进女性排卵的作用,所以采用口服避孕药的女性同服此类药物有可能导致避孕失败。此类药物一般起效较慢,连续服用2-3周后才会看到血糖下降。有些病友甚至更长4-8周才起效,所以短时间服用这类药物的患者要有耐心,不要随意停药。 4.α-糖苷酶抑制剂 α-糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖和伏格列波糖。其降血糖的作用机制是抑制糖苷酶的活性。延缓食物尤其是碳水化合物的吸收,服用方法以餐前随第一口主食嚼服效果最佳,阿卡波糖和伏格列波糖的区别在于前者以抑制葡萄糖淀粉酶为主,后者以抑制双糖酶为主,而葡萄糖淀粉酶在食物的消化吸收过程中处于上位酶,双糖酶处于下位,所以阿卡波糖作用较伏格列波糖强。阿卡波糖和伏格列波糖引起的最常见的不良反应是胃肠道反应,主要包括腹胀,腹痛、腹泻,主要原因是结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵产气而引起,这类药物很少吸收入血,所以对于肝肾功能较差的患者使用是比较安全的。但对于肝肾功能差引起胃肠道症状的病友这类药物慎用;肠梗阻、结肠炎、胃肠道肿瘤及曾行胃肠手术者不宜用。由于此类药物抑制碳水化合物的吸收,所以对于使用α-糖苷酶抑制剂引起的低血糖,不能够服用饼干、馒头等碳水化合物来缓解低血糖症状,最有效的方法是进食少量的糖水或含糖饮料。 5.非磺脲类胰岛素促泌剂(餐时血糖调节剂) 餐时血糖调节剂目前主要有瑞格列奈和那格列奈两种药物,其作用机制和磺脲类一样都是促进胰岛 B细胞分泌胰岛素,但与磺脲类作用的结合部位不同,这类药物主要用于以餐后高血糖为主的2型糖尿病病友,起效时间不到 30分钟,维持4小时,只能控制一顿饭后的血糖,因此称为餐时血糖调节剂。由于作用时间短、排泄快,一般不会出现夜间低血糖,对轻度肾功能不全的患者使用此类药物较安全。而对于中重度肾功能不全者使用瑞格列奈更好,其主要通过胆道排泄。须注意,此类药物不应与磺脲类药物合用、对于Ⅰ型糖尿病病友和病程较长的2型糖尿病友,由于胰岛B细胞分泌胰岛素处于绝对不足的状态。选择磺脲类和餐时血糖调节剂是不合适的,应该积极地进行胰岛素的治疗,必要时可以配合口服降糖药。
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